Resumen
Las enfermedades parasitarias son de difícil tratamiento. Se sintetizaron 13 híbridos de cumarin-chalconas con varias sustituciones en C-3´ o C- 4´, y se evaluó in vitro la citotoxicidad y las actividades anti-leishmanial, anti-trypanosomal y anti-plasmodial. Todos los compuestos fueron citotóxicos a células U-937 (LC50 < 100.0 µM), excepto los compuestos A7, A8 y A10. Los compuestos más tóxicos (A2, A3 y A5) contienen grupos donantes de electrones tales como -OCH3, -OH, o –CH3. En contraste, los compuestos (A7, A8 y A10) con grupos atrayentes de electrones (-Br o -NO2) presentaron la menor citotoxicidad. La actividad anti-leishmanial (EC50) varió entre 18.7±2.4 y 196.9±176.9 µM. Los compuestos más activos contra amastigotes intracelulares de L.panamensis fueron A5 (EC50: 2.1±0.2 µM) y A2 (EC50: 2.5±0.2 µM), los cuales tienen un grupo donante de electrones en la posición C-3´. Los compuestos exhibieron una actividad anti-trypanosomal (EC50) entre 18.7±2.4 y 326.8±62.4 µM. Los mayores efectos contra T. cruzi se presentaron con A5 (EC50: 18.7±2.4 µM) y A2 (28.4±5.7 µM), ambos con grupo donador de electrones en C-3. Finalmente, la actividad anti-plasmodial de las coumarina-chalcona varió entre 15.0 ± 0.5 y 38.7 ± 5.6 µM. Los compuestos A12, A13 y A6 fueron los más activos, con valores EC50 de 15.0 ± 0.5, 15.2 ± 1.1 y 16.6 ± 0.9 µM, respectivamente. Estos compuestos presentan grupos oxigenados en la posición C-4´. En conclusión, los resultados sugieren que los híbridos coumarino-chalcona con sustituyentes oxigenados en C3´ y C4´ son activos contra L. panamensis, T. cruzi y P. falciparum.
Presentadores
Sebastian ValenciaStudent, Postgrado, Universidad Nacional de Colombia, Antioquia, Colombia
Details
Presentation Type
Ponencia temática de un trabajo
Theme
Las ciencias de la salud interdisciplinares
KEYWORDS
Cumarinchalconas, Actividad Biológica, Citotoxicidad, Leishmaniasis, Tripanosomiasis, Malaria
